화학
1. 2차 아민 삼환계 항우울제(dibenzocycloheptadiene)
2. dibenzocycloheptadiene에는 amitriptyline, nortriptyline, butriptyline 등이 속해 있음
지용성이 높음
3. 염산염 형태로 판매되며 자유 염기 상태로는 사용되지 않음
4. 상표명: Anelun, Concordin, Maximed, Triptil, Vivactil 등
보관/안정성
1. tablets: 20-25도에 밀폐하여 보관
약리
1. 중추신경계의 시냅스 전 신경에서 노르에피네프린과 세로토닌의 재흡수를 막음
2. 재흡수 억제가 빠르게 나타나지만, 임상적 효과를 보기 위해 몇주가 소요됨
3. α-adrenergic antagonist 활성을 지님
4. 항히스타민, 항콜린 작용을 지님
5. 동물 종에 따라 약동학과 부작용에 대한 감수성의 차이가 큼
6. 행동 교정, 진통 작용을 보임
7. 정확한 작용 기전은 알려지지 않음
8. imipramine, amitriptyline보다 작용 개시가 빠름(일주일 내)
9. 진정 및 정온 효과는 없음
약동학
1. 소화관에서 빠르게 흡수
2. 사람: 생체이용률 75-90%, 혈장 최고 농도는 8-12시간 후 도달
3. 심근, 간, 폐, 뇌 조직에 결합하며 랫, 마우스에서는 거의 대사되지 않은 채로 빠르게 뇌로 침투
4. 지질에 잘 녹음
5. 간 CYP450 효소에 의하여 대사
6. 개, 돼지: 10, 11번 이중결합에 산화가 일어나 2개의 대사체 생성
7. 사람: 소변을 통해 16일 내에 50%가 배설되며 제거 반감기는 평균 74.3시간
8. 개, 토끼: 경구 투여 후 혈장내 농도가 비교적 낮았고 미량이 대사되지 않은 상태로 소변을 통해 배출
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