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Pimobendan

심혈관계 > 심장치료 > 심자극제, 심장배당체 제외 > Phosphodiesterase inhibitors
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일반정보

화학

1. Pimobendan은 benzimidazole-derivative phosphodiesterase inhibitor로서 백색 혹은 미황색의 흡습성 분말
2. 물에는 거의 녹지 않으며, 아세톤과 알콜에 잘 녹지 않음
3. UDCG-115, Acardi®와 Vetmedin® 으로도 알려져 있음


보관

-  25℃ 미만의 실온, 건조한 장소에서 보관해야 함


약리
1. Inodilator; inotrpic 및 vasodilator effect를 모두 가지고 있음
2. 울혈성심부전이 있는 동물에서 대개 심박수를 감소시킨다(negative chronotrope).
3. Inotropic effect는 심장수축장치의 phosphodiesterase III (PDE-III)의 억제 및 세포내 칼슘민감도를 증가시킴으로서 나타남
4. 혈관확장효과는 혈관의 PDE-III 억제 및 동맥과 정맥 확장을 통해 나타남
5. 혈소판억제작용도 가지고 있음

약동학
1. 개에서 0.25mg/kg 단회 경구투여시 원물질 및 활성대사물의 최고농도는 투여후 1-4시간에 관찰됨
2. 음식물에 의해 Pimobendan 수용액의 생체이용율이 감소되나, chewable tablet의 흡수에 대한 영향은 알려져있지 않음
3. Pimobendan은 sulfate나 glucuronic acid와 포합된 활성대사물로 산화적 demethylation되고 주로 변을 통해 배설됨
4. 제거율은 90mL/min/kg이며 pimobendan 및 활성형 대사물의 반감기는 각각 0.5시간 및 2시간

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