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Lomustine

항종양 및 면역조절 물질 > 항종양제 > 알킬화제 > Nitrosoureas
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일반정보

항암제로서, 중추신경계 종양, 비만세포종, 조직구육종에 주로 사용. 림프종의 rescue agent로 사용

화학
1. Nitrosourea 유도체 알킬화제로서, 황색의 분말
2. 물에 잘 녹지 않지만 알코올에는 잘 녹음
2. 다음의 명칭으로도 알려져 있음: CCNU, lomustinum, NSC-79037, RB-1509, WR-139017, Belustine®, CCNU®, Cecenu®, CeeNu®, CiNU®, Citosta®, Lomeblastin®,Lucostin®, Lucostine®, and Prava®

보관
1. 캡슐은 실온의 잘 밀봉된 용기에 보관
2. 유효기간은 제조 후 2년

약리
1. 작용기전은 완전히 알려져있지 않으나 알킬화제로서 작용하는 것으로 여겨짐
2. Carbamoylation 및  cellular protein modification 등의 다른 기전도 있음
3. 전체적인 효과로서 DNA 및 RNA 합성을 저해
4. 세포주기에 비특이적

약동학
1. 위장관계를 통해 신속하고 광범위하게 흡수되고 국소적으로 투여 후 일부 흡수됨
2. Lomustine 또는 활성형 대사체는 체내 광범위하게 분포
3. CSF에서는 lomustine이 검출되지 않으나, 활성형 대사체는 상당한 농도로 검출됨
4. 간에서 전적으로 대사되어 활성형 및 비활성형 대사체가 형성되며 주로 소변을 통해 배설됨
5. 사람에서 lomustine의 반감기는 매우 짧으나(약 15분) 활성형 대사체의 제거 시간이 길어서 생물학적 활성도는 현저히 길게 지속됨

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