화학
1. 구조적으로 meperidine과 연관
2. synthetic phenylpiperidine-derivative opiate agonist
3. 무취, 백색의 결정상 분말
4. 물에 약간 녹으며 알코올에 거의 녹지 않은
5. 마약성 효과로 인한 남용을 방지하기 위해 상용 제품에도 미량의 atropine sulfate가 들어있음
6. 치료 용량에서 atropine은 임상적 영향이 없음
7. 동의어: co-phenotrope, R 1132, NIH 7562, difenoxilato; 보통 사용되는 상품명은 Lomotil®
보관/안정성
1. diphenoxylate/atropine 정제는 실온에 밀폐하여 차광 보관
2. 경구 수용액은 실온에 차광, 밀폐하여 보관하며 동결을 방지
약리
1. 위장관의 운동을 억제
2. cholera toxin, prostaglandin E2에 의한 장 분비를 감소시키고 칼슘이 2차 전달자(non-cyclic AMP/ GMP mediated)로 원인이 되는 설사를 감소
3. 점막 흡수를 증진
약동학
1. 사람에서는 정제 또는 경구 수용액 형태 모두 투약 후 빠르게 흡수; 정제의 생체이용률은 수용액의 약 90% 수준
2. 작용은 투약 45분~1시간 내에 시작하며 3-4시간 지속
3. 활성 대사체인 diphenoxylic acid로 대사
4. diphenoxylate와 diphenoxylic acid의 혈청 반감기는 각각 약 2.5시간과 3-14시간
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