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Dextromethorphan

호흡기계 > 기침감기 제제 > 진해제, 거담제와의 합제는 제외 > Opium alkaloids and derivatives
임신:   D:위험성증거있음 향정

일반정보

화학
1. levorphanol의 유사체
2. 백색에서 옅은 황색, 무취, 결정상 분말
3. 물에 녹지 않으며 클로로포름에는 잘 녹음
4. 동의어: D-Methorphan, Delta-methorphan, Dextromethorfan, Dextromethorfano, Dextromethorphanum

보관/안정성
1. 캡슐, 경구용 수용액: 20°–25°C, 밀폐 용기에 차광하여 보관

약리
1. 치료 용량에서는 진정 효과가 없으며 중독성이 없음
2. 중추에 작용하는 아편제의 기침억제제
3. 기침 반사 촉발 신호를 억제
4. NMDA 수용체를 억제하여 정형 행동(말의 cribbing)이나 강박 행동(자해 등)을 억제함

약동학
1. 개체차가 큼
2. 개에서는 일정하지 않은 흡수율, 낮은 생체 이용률, 짧은 반감기, 빠른 제거율 등으로 인해 경구 투여 시의 치료 활용도가 제한됨
3. 경구로 빠르게 흡수, 생체 이용률 11%(개), 최고 혈장 수치 도달 0.49시간(말), 경구 투여 시 진해 작용이 시작하기까지 15-30분
4. 빠르게 분포, 2-compartment kinetics를 따름, BBB를 통과함
5. 간에서 활성 대사체인 dextrorphan이 됨(사람에서는 간 P450효소인 CYP2D6에 의해 주로 대사). 말에서는 dextrorphan과 더불어 desmethyl-dextrorphan, hydroxy-dextrorphan (3 forms), desmethyl-dextromethorphan-methyl-glucuronide 등의 대사체도 있음
6. 제거는 주로 소변을 통해 dextrorphan의 형태로 이루어지며 반감기는 개에서 약 2.1시간, 말에서 약 4.4-55.1시간
7. 진해 작용의 지속은 사람에서 6시간 이하
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