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Estrogens

비뇨계 및 성호로몬 > 성호로몬과 생식기계 조절제 > 에스트로젠
임신:   Z:알수없음   일반

일반정보

화학
1. 수용성: 3.90 mg/L at 27°C
2. 지질용해성이 있음

보관/안정성
1. Implant: 20–25°C 보관(일시적으로 15–30°C까지 보관 가능). 열과 습기에 노출을 피함. 개봉한 후에는 미사용분을 끝이 접히는 파우치에 넣고 냉장(2–8°C) 시 최대 6개월, 실온(20–25°C) 보관 시 최대 1개월 보관 가능
2. Solution, injection: 30°C 이하에 차광하여 보관, 동결을 피하며 처음 개봉 후 24시간 내에 사용하지 않은 것은 폐기

약리
1. 에스트로겐의 표적 세포에는 여성의 생식기, 젖샘, 시상하부, 뇌하수체 등이 포함
2. 세포내부에 존재하는 에스트로겐의 세포질 결합 단백질은 여성 생식기, 가슴, 뇌하수체, 시상하부에 있는 것으로 밝혀짐
3. 에스트로겐 결합 단백질 복합체는 세포핵으로 들어가 DNA, RNA, 단백질의 합성을 자극
4. 에스트로겐이 수용체에 결합하면 간에서 성호르몬 결합 글로불린(SHBG), 갑상선 결합 글로불린(TBG) 및 기타 혈청 단백질의 합성이 증가하고 뇌하수체 전엽의 FSH 분비는 억제됨
5. 에스트로겐과 프로게스틴이 동시에 작용하면 시상하부-뇌하수체계가 억제돼 GnRH의 분비가 억제됨
6. 난포주기와 새로운 난포파의 출현이 짧아지며 가축에서 발정기의 동기화가 일어남
7. 에스트로겐 이식 시 발정기와 배란의 지속적 억제가 일어남
8. 프로게스테론 투여 후 에스트라디올 투여 시 생식샘 자극 호르몬(특히 LH)의 유리를 유도함; 그 결과 난포의 성장과 성숙이 가속화되어 발정기와 배란이 시작됨
9. 약한 동화 작용이 있음
10. 방광경부의 에스트로겐 수용체를 자극하면 요도 조임근에 있는 노르에피네프린의 α-adrenergic receptors가 자극돼 요도 조임근의 긴장도가 증가함

약동학
1. 흡수
1) 피부, 점막, 소화기를 통해 잘 흡수되며 피부와 점막을 통한 흡수 시 초회통과대사를 피해감
2) 피부로 투여 시 전신적인 생체이용률은 경구 투여 시보다 20배 높음
3) oil-based estradiol의 IM 투여 또는 SC를 통한 이식 시 며칠~몇달 동안 서서히 유리
2. 분포
1) 내인성 에스트로겐의 분포와 유사(전신에 넓게 분포)하며 성호르몬 표적 기관에서 농도가 더 높음
2) 대부분의 종(개는 예외)에서 다량의 장간재순환을 거침
3) 단백질 결합률: 50-80%가 혈장단백질 및 적혈구와 결합
3. 대사
1) 내인성 에스트로겐과 동일한 기전으로 대사
2) 주로 간에서 대사되며 일부는 신장, 생식샘, 근육 조직에서 대사; 일부는 CYP450 대사를 거침
3) 종별로 대사에 차이를 보임
-소, 가금류, 양: estradiol-17α
-개: glucuronide conjugates of estradiol-17β and estrone
-기니피그: sulfate conjugates of estradiol-17β and estrone
-돼지: oxidoreduction, glucuronide conjugation
-토끼: estradiol-17α, which is mainly conjugated to estradiol-17α-N-acetylglucosaminide or to estradiol-3-glucuronide-17α-N-acetylglucosaminide
-랫: similar to humans via (aromatic) 2-hydroxylation and 16α-hydroxylation, excreting glucuronides in the bile
4. 제거
1) glucuronide, sulfate conjucates로 소변, 담즙으로 분비
2) 작용 시간
-Estradiol cypionate: 14–28 d
-Estradiol valerate: 14–21 d
3) 제거 반감기
-Chicken: 27.5 ± 6.5 min
-Humans: 20.1 hr



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