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Sulfamethazine, sulfamerazine

전신성 항감염제 > 전신성 항균제 > 설포나마이드와 트리메토프림 > Sulfonamides (ATC human differently classified, see guidelines)
임신:   D:위험성증거있음   일반

일반정보

화학
1. 모든 sulfonamides는 sulfanilamide의 유도체
2. 백색의 결정생 분말로 약한 유기산임
3. 벤젠고리에 SO2가 결합되어 있으며, N-4 위치에 NH2가 결합되어 있음
4.

보관/안정성
1. Powder, soluble (combination with sulfamethazine, sulfaquinoxaline): 40도 이하 보관이 가능하나 15-30도를 선호. 습기를 피함

약리
1. 엽산을 필요로하는 미생물의 엽산 합성에서 잘못된 기질로 작용
2. 포유류 세포는 효소 합성과정 시 필요한 엽산을 섭취하여 획득하므로 약물의 영향을 적게 받음
3. sulfonamide에 대한 내성은 널리 퍼져있으며 염색체와 혈장 매개를 통해 나타남
4. 한가지 sulfonamide에 내성을 보이면 일반적으로 모든 sulfonamides에 대하여 내성을 보임

약동학
1. 개에서 완전히 흡수되며 먹이는 흡수에 영향을 미치지 않음
2. 생체이용률
1) 소(PO) 68%
2) 소(intrarumen) 12.4%
3) 양(PO) 81%
3. Tmax
1) 소(intrarumen) 0.81시간
2) 닭 6시간
4. Cmax
1) 성우(intrarumen) 5.1mg/L
2) 송아지(IV) 37.6-57.3mcg/mL
5. CSF와 활액을 포함한 여러 연부조직에 널리 분포
6. 유즙에서는 치료 농도로 검출되지 않으나, 젖소에서의 사용은 제한됨
7. 분포용적(L/kg):
1) Horses-IV: 0.49
2) Cattle: 0.37
3) Goats-IV: 0.33
4) Pigs: 0.35–0.40
5) Sheep: 0.40
6) Sheep-IV: 0.58; IM-0.46; PO: 0.73
8. 단백질 결합률: 다른 항미생물제에 비하여 단백질 결합률이 높음(많은 동물에서 70% 이상)
1) Cattle: 57.0%
2) Chickens: 41.7–58.3%
3) Sheep, ewes-IV: 39–47%
9. 초식동물에서 대사가 더 빠르고, 더 많이 대사됨
10. 대부분의 동물에서, 간과 폐에서 acetylation이 일어나는 것이 주요 대사 경로
11. 소, 양, 돼지에서는 아세틸화된 대사체가 소변 중의 주요 대사체이나, 개는 방향족 아민을 아세틸화할 수 없음
12. Hydroxylation, carboxylation, glucuronide conjugation, aromatic hydroxylation, deacetylation, deamination, oxidation, conjugation with sulfate, cleavage of sulfonamide’s heterocyclic rings
13. 대사체는 치료 활성이 더 낮거나 활성이 없음
14. 여러 sulfonamides는 혈장 단백질에서 떨어져나와 사구체 여과를 통하여 신장으로 배설; 원위세뇨관에서의 능동 수송도 일어남
15. 여러 장시간 작용 sulfonamide는 다량이 세뇨관을 통해 재흡수되며 소변의 pH가 낮을 경우 재흡수는 더 증가함
16. 장에서 흡수되지 않으면 분변을 통해 제거
17. 적은 양은 쓸개즙, 분변, 유즙, 땀, 눈물을 통해 배설
18. 제거 반감기(시간)
1) Horses-IV: 3.2
2) Cattle, calves-IV: 6.0–9.5
3) Cattle, adults-IV: 4.8–6.7
4) Goats-IV: 0.49; intrarumen: 2.4
5) Sheep-IV: 5.72–6.91
6) Sheep-IV: 5.8; IM: 5.66; PO: 7.5
7) Sheep, ewes: 6.6
8) Sheep, lambs-IV: 4–14
19. clearance
1) Horses-IV: 1.88 mL/kg/min
2) Cattle, calves: 0.18–0.58 mL/kg/min
3) Cattle, adults: 0.67 mL/kg/min
4) Goats-IV: 3.7 mL/kg/min
5) Sheep, lambs-IV: 20–80 mL/kg/hr
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