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Gabapentin

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일반정보

약리
1. Gabapentin은 진통효과를 나타내며 이질통(통증을 나타내지 않을 일반적 자극에 통증을 나타내는 것)이나 통각과민증(통증에 대한 과도한 반응)을 예방하는데 도움이 됨
2. 항경령효과를 가짐
3. 진통효과와 항경련효과에 대한 작용기전은 잘 알려져 있지 않음
4. 작용은 CaVa2-d(voltage-gated calcium channel의 alpha2-delta subunit)와 연관된 것으로 추정
5. calcium의 유입을 감소시켜서, 흥분성 신경전달물질(substance P, glutamate, norepinephrine)을 억제시킴
6. gabapentin은 구조적으로 GABA와 밀접한 관계를 갖고 있지만, GABA 결합, 재흡수, 분해, 또는 길항제 효과를 나타내지는 않음

약동학
1. 개에서 경구로 50 mg/kg 투여시 생물학적이용도는 약 80%
2. 혈중 최고농도는 초기 투여 2시간 이내에 나타남
3. 제거는 일차적으로 신장을 통해 일어나지만, gabapentin은 부분적으로 N-methyl-gabapentin으로 대사
4. 혈중 반감기는 개에서 약 2~4시간
5. 고양이에서 경구투여로 잘 흡수되며 생물학적이용도는 약 90%(환자간 편차 큼)
-  최고 농도는 초기 투여 100분 이내에 나타남
- 혈중 평균제거 반감기는 2.8시간(개에서와 유사함)
6. 말에서 5 mg/kg을 한번 경구로 투여했을 때 매우 빨리 흡수되며 혈중 최고농도는 2시간 이내에 나타남
- 혈중 제거 반감기는 3.4시간
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