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Enalapril malate, Enalaprilat

심혈관계 > 레닌-안지오텐신 시스템 작용제 > ACE 억제제, 단독 > ACE inhibitors, plain
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일반정보

화학
1. Angiotensin-converting enzyme (ACE) 억제제
2. Enalapril malate와 enalaprilat는 구조적으로 captopril과 연관됨
3. Enalapril은 프로드러그(prodrug)로 간에서 대사되어 enalaprilat로 됨
- 흰색에서 부터 회백색의 결정형 분말
- 25mg은 1ml의 물에 녹음
4. Enalaprilat는 흰색에서 부터 회백색의 결정형 분말로 물에 약간 녹음

보관/안정
1. 정제로 되어있는 것은 밀봉용기에서 30도 이하에서 보관
2. 잘 보관하면 30개월 안정
3. 주사제도 30도 이하에서 보관하고 D5W, 생리식염수, D5 Hartman 으로 용해했을 경우 24시간 유효
4. 부적합약물:amphotericinB 또는 phenytoin sodium
5. 적합성약물: 많은 약들이 적합한데 pH, 농도, 온도, 희석액 등에 따라 다름

약리
1. Enalapril은 간에서 enalaprilat로 되어 효과발휘함
2. Enalaprilat은 angiotensin II(강력한 혈관수축제)의 생성을 억제함
3.angiotensinconverting enzyme (ACE) 억제제이다
4. ACE은  peptide hormone angiotensin I 를 angiotensin II로 전환시키는데 angiotensin II의 역할중에 한가지가 혈관수축을 일으켜 혈압을 올리는 일을 함
5. Enalaprilat는 angiotensin I 보다도 더잘  ACE와 결합하여 angiotensisn I이 angiotensin II로 되지 못함
6. 결국  angiotensin II가 낮아지고 aldosterone 분비가 감소하며, renin의 활성이 증가됨

약동학
1. Enalapril/enalaprilat은 개에서 captopril과는 다른 약동학을 가짐
2. 약효가 늦게 나타(4-6 시간)나지만 작용시간은 김(12-24 시간)
3. Enalapril은 경구로 잘 흡수되지만 enalaprilat는 잘 흡수되지 않음
4. 흡수된 약물은 중추신경에 잘 분포하지 않고 유즙으로도 약간만 나오면 태반을 통과함
5. 사람에서 반감기는 enalapril은 2시간, enalaprilat는 11시간
6. 신부전 환자나 심한 만성심부전 환자에서는  반감기가 증가함

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