화학
1. Cyclosporin A로도 알려져 있는 cyclosporine은 처음으로 곰팡이에서 분리됨
- 자연적으로 생산되는 면역억제제임
- 11개의 아미노산으로 이루어진 non-polar, cyclic, polypeptide antibiotic으로, 백색의 미세한 결정형 분말
- 물에는 상대적으로 불용성이나 유기용매 및 기름에는 일반적으로 용해됨
2. 시판되는 cyclosporine 제형은 경구용 액체, 캡슐, 주사용 농축 형태가 있음
3. 경구흡수를 증가시킬 수 있 micro-emulsion으로 Neoral®과 Atopica®가 있음
4. ciclosporin, 27-400, ciclosporinum, cyclosporine, cyclosporine A, OL-27-400, Atopica®, Gengraf®, Neoral®, Sandimmune® 또는 Sigmasporin®으로도 알려짐
보관
1. 동물용 제품(Atopica®)은 고유의 단위용량용기에 보관되어야 하며 실온보관해야 함(15–35°C)
2. 경구용 액체와 경구용 캡슐(Sandimmune®)은 고유 용기에, 30°C 이하의 온도에서 보관해야 함
3. 냉장보관하지 않아야 하고 동결방지해야 함
4. 경구용 액체는 개봉 후 2개월 이내에 사용해야 함
5. 경구용 액체와 캡슐 emulsion(Neoral®)은 고유 용기에, 25°C에서 보관해야 함
6. 주사제는 30°C 이하의 온도에서 차광하여 보관해야 한다. 2 mg/mL정도의 농도로 희석한 후, 이 용액은 D5W또는 생리식염수에서 24시간 동안 안정하다. 생리식염수로 희석했다면 12시간 이내에 사용하는 것이 바람직함
약리
1. 세포매개면역 반응에 주로 작용하는 면역억제제임(체액성면역의 억제에도 일부 작용)
2. 정확한 기전은 알려져 있지 않으나, G0- 또는 G1-phase에 immunocompetent lymphocytes에서 특이적, 가역적으로 억제하는 것으로 여겨짐
3. T-helper lymphocytes가 주요 타겟이지만, T-suppressor cells에도 작용함
4. Lymphokine (IL-2, T-cell Growth Factor) 생산 및 분비도 억제됨
약동학
1. 경구투여 후 흡수가 불량하며 생체이용률이 환자에 따라 매우 다양. Emulsion form (Neoral®)은 훨씬 높은 용량에 도달할 수 있는 것으로 보고됨
2. Neoral®/Atopica®과 Sandimmune®은 생물학적으로 동등하지 않음
3. 면역억제제 (주로 세포면역)
수의사 또는 학생 권한으로 로그인 후 열람가능
