화학
1. 반합성 3시대 aminothiazolyl cephalosporin
2. 무취, 백색에서 미색의 결정상 분말
3. pKa 3.4
4. 물에 아주 조금 녹으며 알코올에 약간 녹음
5. 1g 내에 2.2mEq의 sodium을 함유
6. 동의어: cefotaximum natricum, CTX, HR-756, RU-24756, Claforan®
보관/안정성
1. 주사용 멸균 분말은 30도 이하에서 차광 보관
2. 상업용 동결 주사제는 -20도 이하에서 보관
3. 보관 환경에 따라 분말 또는 수용액의 효능이 감소한 경우 색이 어둡게 변함
4. pH >7.5 수용액에서는 안정성이 없음
5. 혼합 가능한 약: 일반적으로 사용되는 모든 IV fluids, clindamycin, metronidazole, verapamil
6. pH, 농도, 온도, 희석액 등에 따라 혼합 가능성이 달라짐
약리
1. 그람 양성균과 그람 음성균에 대하여 비교적 넓은 작용 범위를 지님
2. 1세대에 비하여 Staphylococcus에 대한 작용이 적긴 하지만 Staphylococcus를 비롯한 그람 양성 구균에 대한 활성도가 큰 편
3. 다른 3세대와 동일하게 호기성 그람 음성균, 특히
Klebsiell sp, E. coli, Salmonell, Serratia marcesans, Proteus sp., Enterobacter sp. 등의 Enterobacteriaceae에 대해 큰 작용을 지님
4. In vitro에서의
Pseudomonas aeruginosa에 대한 활성은 다양하며 임상 사용 결과는 만족스럽지 못함
5. 다양한 혐기성 균도 감수성이 높음(
Bacteroides fragilis, Clostridium sp., Fusobacterium sp., Peptococcus sp., Peptostreptococcus sp.)
6. 3세대 cephalosporins의 특이적 활성으로 인해 항생제에 대한 Kirby-Bauer 디스크 감수성 검사 시 30micrograms의 cefotaxime disk를 사용
약동학
1. 경구 투여로 흡수되지 않으므로 치료 혈청 수준에 도달하기 위해 비경구적 투여를 요함
2. 투여 후 뼈, 전립샘분비액(사람), 안방수, 쓸개즙, 복수 및 흉수를 포함한 체조직에 널리 분포
3. 태반을 통과하며 양수에서의 활성은 모체의 혈청과 비슷하거나 더 높음
4. 유즙에도 낮은 수준으로 분포
5. 사람에서는 약 13~40%가 혈장 단백질과 결합
6. 1세대 또는 대부분의 2세대 cephalosporins와 다르게 뇌척수막에 염증이 있는 환자에서 고용량 투약 시 치료 수준으로 CSF에 유입
7. 간에서 desacetylcefotaxime으로 일부 대사돼 약간의 항균 활성을 보이며, 이는 다시 간에서 부분적으로 분해돼 비활성 대사체로됨
8. cefotaxime 및 그 대사체는 주로 소변을 통해 분비
9. 세뇨관을 통해 분비되므로 일부 종에서 probenecid 사용이 cefotaxime의 혈청 반감기를 연장시킴
10. 개에서 평형 상태의 분포 용적 480mL/kg, 정맥 내 투여 후 총 체내 제거속도 10.5mL/min/kg
11. 혈청 제거 반감기는 IV 후 45분, IM 후 50분, SC 후 103분
12. 생체 이용률은 IM 후 약 87%, SC 후 약 100%
13. 고양이의 총 체내 제거속도는 IV 후 약 3mL/min/kg, 혈청 제거 반감기는 약 1시간, 생체 이용률은 IM 후 약 93~98%
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